Mise en évidence de sites différents sur le récepteur des benzodiazépines au moyen de la synthèse de nouveaux ligands et du marquage par photoaffinité avec une béta-carboline photoactivable

par Christine Dellouve-Courillon

Thèse de doctorat en Chimie organique

Sous la direction de

Soutenue en 1989

à Paris 11 .


  • Résumé

    Nous avons synthétisé de nouveaux ligands constitués d'une partie "béta-carboline" et d'une partie "benzodiazépine", les béta-carbolino [3. 2-a] benzodiazépine-1. 4 dione-2. 5. Des subtitutions sur la béta-carboline ou la benzodiazépine, ou des modifications du cycle de la diazépine ont fourni un ensemble de dérivés dont nous avons étudié l'affinité pour le récepteur. Cette approche a apporté des informations sur les propriétés chimiques de certains dérivés de béta-carbolines et a établi des relations entre l'affinté et la structure de toute une famille de composés nouveaux. La synthèse d'une béta-carboline photoactivable et hautement affine pour le récepteur des benzodiazépines, a permis de marquer le récepteur par photoaffinité. Ce marquage conserve la liaison des benzodiazépines agonistes ([3H]Flunitrazépam, Diazépam), mais affecte beaucoup plus celle des béta-carbolines antagonistes ([3H]Béta-CCP, béta-CCE). Ces résultats corroborent l'hypothèse de sites différents sur le même récepteur, et montrent un réciprocité avec les résultats du photomarquage par le Flunitrazépam.

  • Titre traduit

    Evidence of discrete sites on benzodiazepine receptor by the means of the synthesis of novel ligands and of photoaffinity labelling with a photoactivable beta-carboline


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Informations

  • Détails : 1 vol. (α12-259 f.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. f. 249-259

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  • Bibliothèque : Université Paris-Sud (Orsay, Essonne). Service Commun de la Documentation. Section Sciences.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 0g ORSAY(1989)24
  • Bibliothèque : Centre Technique du Livre de l'Enseignement supérieur (Marne-la-Vallée, Seine-et-Marne).
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TH2014-035296
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