L'effet des maléimides N-substituées sur la transformation du récepteur des hormones glucocorticoïdes du cytosol de foie de rat

par Stéphane Blicq

Thèse de doctorat en Biochimie

Sous la direction de Michel Dautrevaux.

Soutenue en 1987

à Lille 1 .

mots clés

• Glucocorticoïdes
• Hormones stéroides -- Récepteurs
• Anhydride maléique

Résumé

La sensibilité du récepteur des hormones glucocorticoïdes dans le cytosol du foie de rat à l'action des réactifs de modification du groupement thiol suggère l'existence d'au moins deux groupements thiols essentiels à son activité : l'un nécessaire à la liaison à l'hormaone et l'autre à l'étape de transformation du complexe hormone-récepteur pendant laquelle il acquiert de l'affinité pour l'ADN. Nous avons étudié la transformation par les maléimides n-substituées. Le critère de transformation est la fixation du complexe hormone-récepteur transformé sur une colonne de DNA cellulose et l'ultracentrifugation en gradient de saccharose pour visualiser le récepteur sous forme transformée ou non. Seul un traitement préalable du complexe hormone-récepteur par N-benzylmaléimide ou par N-éthylphénylmaléimide inhibe la transformation. De ce fait, elles présentent une activité un peu similaire à celle du molybdate : maintien du complexe hormone-récepteur libre contre l'inactivation à la chaleur

Titre traduit

˜The œeffect of sulfhydryl modifying reagents on the activation of rat liver glucocorticoid-recptor complex

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